本发明涉及医药领域，公开了一种叶酸修饰氟化石墨烯具有靶向功能的药物载体的制备方法。本发明首先以鳞片石墨为原料制备得到氧化石墨烯，然后通过溶液法以二乙氨基三氟化硫为氟化剂制备了部分氟化石墨烯，其表面所拥有的大量含氧的亲水官能团，这有助于其通过氢键对药物进行负载和提高生物相容性。随后通过超声波处理得到纳米尺寸的部分氟化石墨烯水溶液。后利用叶酸对其进行修饰，得到叶酸修饰氟化石墨烯具有靶向功能的药物载体。该方法制备的纳米微粒将有望成为一种很有前途的药物载体，同时该方法不会在后期的实验过程中对细胞产生显著影响，不影响实验结果的科学性，实验流程简单、操作方便、不需要苛刻的反应条件和特殊的反应装置。