本发明公开了赪酮甾醇作为P‑糖蛋白抑制剂的应用。体外试验发现，赪酮甾醇可显著增加P糖蛋白高表达HEK293细胞中P糖蛋白底物罗丹明B的摄取，且效果与经典P糖蛋白抑制剂维拉帕米效果相当，但不影响正常HEK293细胞中P糖蛋白底物秋水仙碱的摄取，毒性研究显示，赪酮甾醇的毒性很小，不影响HEK293细胞的增殖，也不抑制正常细胞的P糖蛋白功能, 因此，赪酮甾醇可用于制备抑制P糖蛋白活性的药物。