本发明公开了一种医药化工技术领域的硫酸肝素与FK506共轭物酶化学合成以及应用；提供了一种研究硫酸肝素调控胚胎发育作用机制与理解细胞核中硫酸肝素的构效关系小分子工具或探针，其中所述的硫酸肝素指结构确定且多样化的己糖醛酸与氨基葡萄糖重复二糖单元，同位素14C标记放射性分析发现所述共轭物的穿膜入核能力大大提高。