本发明公开一种1‑芳基‑4‑甲氧甲酰基‑1, 2, 3‑三氮唑衍生物的制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域；本发明以1, 4‑二芳基‑1, 2, 3‑三氮唑为原料，在过渡金属催化作用下使4号位芳基直接转变为甲氧甲酰基，选择性生成1‑芳基‑4‑甲氧甲酰基‑1, 2, 3‑三氮唑衍生物；所合成的化合物同时含有1, 2, 3‑三唑环及甲氧甲酰基结构单元，可作为过渡金属配体应用于催化反应，亦为药物的合成与修饰提供了一种新方法。