本发明涉及苯基喹啉酮类和黄酮类衍生物及其制备方法，所述的衍生物为组胺H3受体拮抗剂，能保护和恢复中枢神经系统的正常功能，尤其在神经退行性疾病和缺血性脑损伤中的应用，具有巨大的临床应用价值。