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专利概况
专利名称 一种沙库比曲及其中间体的制备方法
申请号 CN201710015234.7 申请日
公开(公告)号 CN106699604B 公开(公告)日 2017-01-09
申请(专利权)人 发明人 李庚; 黄青春; 杨龙; 伍万兵; 陈纹锐; 白顺强
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

一种沙库比曲及其中间体的制备方法,涉及药物合成领域,该沙库比曲中间体的制备方法采用具有第一手性中心的化合物I作为起始原料,经过酰化反应添加辅基、不对称甲基化反应以及水解去辅基,即可得到沙库比曲中间体。通过添加手性辅基,并在手性辅基与第一手性中心的协同控制下,高效高选择性地实现羰基的α位的不对称甲基化,构建第二手性中心。该沙库比曲中间体的制备方法原料易得、操作简单、便于分离纯化,具有较高的收率和非对映选择性,便于放大剂量实现工业化生产。得到的沙库比曲中间体手性纯度高,在进一步制备沙库比曲的过程中,省去了分离非对映异构体的繁琐步骤,提高生产效率。

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