专利名称 | 一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法 | ||
申请号 | CN201610794251.0 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106496192B | 公开(公告)日 | 2016-08-31 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 吴豫生; 牛成山; 耿阳; 霍云峰; 梁阿鹏; 李敬亚; 郭瑞云; 邹大鹏 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明涉及一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法,属于医药化合物领域。本发明的克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法包括:1)制备式Ⅲ化合物;2)制备式Ⅳ化合物;3)制备式Ⅴ化合物。本发明采用带有硝基的式Ⅰ化合物做底物进行钯催化偶联反应,硝基中不具有孤对电子,硝基与钯催化剂的络合作用较弱,从而减少了钯催化剂的用量以及除去产物中钯催化剂的难度,另外本发明中用低毒的异丙醇和水混合溶剂重结晶,减少了原料药中溶剂的残留,并显著提高了纯化的产率。 |
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