本发明公开了一种二酮衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明所述的衍生物包括通式I化合物以及药学上适用的盐；其中：X为C或N；Y为C或N；R1为氢、氯、溴或噻吩中的一种；R2为氢、异丙基或甲氧基中的一种。所述的二酮衍生物类大部分化合物既对tau蛋白聚合具有抑制作用, 又对微管蛋白起稳定作用，可有效用于治疗阿茨海默症。