本发明公开了一种载药前体囊泡及其制备方法和应用。所述的载药前体囊泡是由非离子表面活性剂、胆固醇、聚乙二醇维生素E琥珀酸酯、难溶性药物、有机溶剂及水按一定比例组成。所述的载药前体囊泡可经分散介质的水化形成囊泡分散液，以用于制备注射液、口服液、滴眼液或外用涂抹液；也可直接进行冻干处理，制成冻干制剂；或者，先经分散介质的水化形成囊泡分散液，然后加入冻干保护剂，再进行冻干处理，制成冻干制剂。实验表明：本发明提供的载药前体囊泡，在水化后可形成均匀、单分散的囊泡，具有良好的稳定性，可显著促进难溶性药物的口服吸收和提高生物利用度，并具有明显的缓释作用和适合规模化生产等有益效果。