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专利概况
专利名称 三苯甲基-单-GalNAc化合物及其用途
申请号 CN201780023432.6 申请日
公开(公告)号 CN109153697A 公开(公告)日 2017-04-18
申请(专利权)人 发明人 N·阿尔贝克; J·拉夫恩
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

概括而言,本发明涉及亚磷酰胺衍生物领域。具体而言,本发明涉及N‑乙酰基半乳糖胺(GalNAc)化合物、特别是具有仅一个GalNAc部分(式II)的式(U)的亚磷酰胺或phosphonoamidite分子,并且涉及核酸分子与这类含有N‑乙酰基半乳糖胺的分子的缀合物。还提供了制备这些分子的方法及其可能的用途、特别是在医药中的用途。其中R1是H或C1‑6烷基;R2是基于三苯基甲基的羟基保护基,R3是含磷基团,特别是亚磷酰胺或phosphonoamidite基团,且K以通式(II)表示。

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