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专利概况
专利名称 5-氟-3-甲基异苯并呋喃-1(3H)-酮的合成方法
申请号 CN201811099798.4 申请日
公开(公告)号 CN109134410A 公开(公告)日 2018-09-20
申请(专利权)人 发明人 沙宇; 蒋清乾; 李晓利; 付更艳; 孙维全; 陈家奇; 石博文; 郭奥锋
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于医药技术领域,涉及5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的合成方法,即以邻苯二甲酰亚胺为起始原料,经硝化、还原、环化、重氮化、溴代、酯化等8步反应得到5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的制备,总收率可达7.0%以上,操作简单,后处理方便,耗时短,成本低,利于实现工业化,该中间体与1‑甲基‑3–((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼,为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。

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