本发明涉及环糊精‑亚油酸(β‑CD‑LA)的合成及β‑CD‑LA胶束和β‑CD‑LA‑Dox纳米药的制备及体内外的生物评价方法，属于医药领域。制备方法：首先将亚油酸在DCC, NHS作用下将羧酸基团活化为具有活性的羧酸基团，然后与环糊精反应生成环糊精‑亚油酸(β‑CD‑LA)分子。β‑CD‑LA分子在水溶液中自组装可以形成胶束。采用有机溶剂挥发法，将亲脂性的抗癌药物阿霉素负载到β‑CD‑LA胶束中形成β‑CD‑LA‑Dox纳米药。本发明的β‑CD‑LA分子形成的β‑CD‑LA胶束具有良好生物相容性、水溶性和稳定性。β‑CD‑LA‑Dox纳米药具有pH响应性的缓慢释放、能够很好的诱导癌细胞凋亡。同时，β‑CD‑LA‑Dox纳米药可以诱导肿瘤组织中的肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤的作用，具有很好的应用前景。