本发明公开了一种(‑)‑丹参素钠的不对称合成方法及其应用，属于医药化工领域，具体步骤如下：A、以式Ⅰ所示的左旋多巴为原料，经羟基乙酰化得到式Ⅱ所示的S‑3‑(3, 4二乙酰基苯基)‑2‑氨基丙酸盐酸盐；B、将步骤A所得S‑3‑(3, 4二乙酰基苯基)‑2‑氨基丙酸盐酸盐经过重氮化反应得到式ⅢS‑3‑(3, 4二乙酰基苯基)‑2‑羟基丙酸；C、将步骤B所得S‑3‑(3, 4二乙酰基苯基)‑2‑羟基丙酸水解得到式ⅣS‑3‑(3, 4‑二羟基苯基)‑2‑羟基丙酸；D、向步骤C所得S‑3‑(3, 4‑二羟基苯基)‑2‑羟基丙酸的乙醇溶液中滴加碳酸氢钠饱和溶液反应成钠盐得到式Ⅴ(‑)‑丹参素钠。本发明的方法原料易得、操作简单，治疗心肌缺血和心肌梗塞效果好。