本发明公开了一种用于治疗肿瘤的不对称双喹唑啉席夫碱衍生物及其制备与医药用途。不对称双喹唑啉席夫碱化合物，通过席夫碱结构连接了两个不同结构的喹唑啉，即4‑氨基喹唑啉和2‑氨基喹唑啉，形成了不对称双喹唑啉席夫碱化合物；通过抗肿瘤活性研究表明，所述不对称双喹唑啉席夫碱化合物具有一定的抗肿瘤作用，尤其是对于乳腺癌有较好的活性，可用于制备抗肿瘤药物。