本发明公开一种用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制剂组合物，该组合物包含具有抑制黑色素生成作用的多肽和/或抗糖基化的多肽，具有抑制酪氨酸酶活性的其他组分。本发明的组合物可以抑制黑色素合成、抗糖基化、清除糖化暗黄蛋白、清除体内自由基，从而达到改善肤质、美白祛斑的目的。