本发明公开如式(I)所示的一种自旋标记骆驼宁碱A化合物，以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经体外抗肿瘤活性筛选结果表明，与骆驼宁碱A相比，本发明所合成的自旋标记骆驼宁碱A化合物对人肺腺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞株(MDA‑MB‑468)、人卵巢癌细胞(SKOV3)和人结肠癌细株(HCT 116)表现出较强的抑制活性，具有很好的应用前景。