本发明公开了一种聚乙二醇修饰的甘草查尔酮A的制备方法，其利用聚乙二醇有良好的水溶性和生物相容性的优势，对甘草查尔酮A进行聚乙二醇修饰，以提高甘草查尔酮A的水溶性，扩大它的使用范围和使用效果；首先以聚乙二醇和马来酸酐为主要原料，开环反应制备单羧基封端的聚乙二醇；然后在催化剂条件下，与甘草查尔酮A进行酯化反应，得到目标产物聚乙二醇修饰的甘草查尔酮A，将使所得产物在医药和化妆品等行业有更广泛的用途，具有潜在的市场前景；且制备方法选择性高、操作简单、原料易得和条件温和等优点。