专利名称 | 一种瑞卡帕步中间体的制备方法 | ||
申请号 | CN201811014403.6 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109180687A | 公开(公告)日 | 2018-08-31 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 韩哲; 董岩岩; 孙亮 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种瑞卡帕步中间体的制备方法,包括以下步骤:化合物中加入2‑硝基乙酸乙酯、甲苯和对叔丁基邻苯二酚进行亲核取代和还原关环反应,得到化合物化合物2发生氧化反应,得到8‑氟‑1, 3, 4, 5‑四氢‑氮杂卓并[5, 4, 3‑CD]吲哚‑6‑酮,其中,R为以下基团的任意一种:烷基、苄基或苯基。本发明反应步骤少,易于操作,反应步骤的收率高;反应条件温和,不需要无水无氧操作,也无需高温高压,安全性高,本发明生产工艺可以实现工业化,可以进行百公斤级生产,并保证较高的产品收率。 |
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