本发明涉及一种止血化合物D‑三七素的高效合成方法，包括以下步骤：D‑丝氨酸首先与二碳酸二叔丁酯反应生成Boc‑D‑丝氨酸，以甲磺酰氯活化Boc‑D‑丝氨酸的羟基后发生Gabriel反应，得到N‑α‑Boc‑D‑α, β‑二氨基丙酸，最后与草酸单甲酯钾盐缩合后水解酸化得到三七素粗品，经过纯化得到三七素精品，产品含量达99.8%以上，与现有的D‑三七素合成方法相比，反应条件更加温和，操作简便，原料成本较低，环境友好，适合工业化生产，为D‑三七素后期开展临床实验解决原料来源问题。