本发明属于生物医药技术领域，具体为依他尼酸在制备预防和治疗肥胖及相关代谢性疾病药物中的用途。该用途，包括依他尼酸抑制剂在制备预防或治疗肥胖及其相关代谢性疾病药物中的用途；其生物学靶标GSTM1在促进白色脂肪棕色化中的用途；GST的其他抑制剂在制备预防或治疗肥胖及其相关代谢性疾病药物中的用途等；小鼠在腹腔注射依他尼酸后，表现出明显的体重降低及脂肪组织含量的降低。分别在体外前脂肪细胞分化模型及在小鼠白色脂肪组织中敲减GSTM1，可增强细胞及脂肪组织的棕色化水平。说明依他尼酸可以通过靶向GSTM1来预防及治疗由高脂饮食诱发的机体肥胖及代谢异常，可用于开发及制备新的抗机体肥胖及代谢异常的小分子制剂。