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专利概况
专利名称 氯卡色林中间体的制备方法
申请号 CN201410709909.4 申请日
公开(公告)号 CN105693610B 公开(公告)日 2014-11-28
申请(专利权)人 发明人 李建其; 刘育; 周爱南; 张闯; 丁方; 石兆勇
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种氯卡色林中间体(R,S)‑8‑氯‑1‑甲基‑2, 3, 4, 5‑四氢‑1H‑3‑苯并氮杂卓的制备方法,包括如下步骤:(1)将化合物1和化合物2在硼酸的催化下脱水生成酰胺3;(2)中间体3经硼烷二甲硫醚络合物还原得到化合物4;(3)化合物4在三氯化铝的条件下直接关环,生成氯卡色林中间体(R,S)‑8‑氯‑1‑甲基‑2, 3, 4, 5‑四氢‑1H‑3‑苯并氮杂卓化合物6;本发明避免了昂贵试剂3, 4, 5‑三甲氧基苯硼酸的使用,降低了成本;避免了氯化亚砜的使用,对环境更友好;减少了羟基氯代的步骤,工艺更简洁;提高了原料的转化率和反应的总收率,化合物6的收率从专利的60%提高到了82%,适合大规模工业化生产。反应式如下:

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