本发明涉及分子生物学领域，具体公开了一种药物诱导的基因转录激活方法。通过转染(ERT2)n‑TALE‑ADs系统或共转染HIT TALE‑SunTag体系至细胞质内，在特定需要的时间利用4‑OHT和/或TAM和/或他们的衍生物进行药物诱导，实现特定基因的转录激活；所述(ERT2)n‑TALE‑ADs系统为可表达(ERT2)n‑TALE‑ADs融合蛋白的载体；所述HIT TALE‑SunTag体系为可分别表达融合蛋白(1)与融合蛋白(2)中的一种或多种的载体组合：(1)NLS‑TALE‑GCN4或ERT2‑TALE‑GCN4或(ERT2)n‑TALE‑GCN4，(2)ScFv‑ERT2‑ADs或ScFv‑(ERT2)n‑ADs。本发明基于ERT2的融合实现了4‑OHT诱导的TALE转录激活体系。该体系有助于对动态生物学过程进行有效地精确地控制，对于生物医药的研究和开发应用也有很大的价值。