本发明属于海洋生物小分子活性肽领域，具体涉及一种贻贝来源的小分子ACE抑制及抗肿瘤活性肽，其氨基酸序列为Arg‑Tyr‑Pro‑Asp‑Pro‑Leu。本发明先采用高效液相色谱‑串联质谱进行紫贻贝酶解低聚肽产品进行分析鉴定及高效率的活性筛选，获得具有潜在降压及抗肝癌活性的小分子肽，通过SephadexLH‑20葡聚糖凝胶柱色谱及高效液相色谱分离纯化获得。该新型的小分子活性肽具有很强的ACE抑制活性及抗肝癌活性，属于食源性活性肽，可用于心脑血管疾病及肝癌相关疾病的治疗，尤其是高血压疾病的保健及治疗，可用于食品、保健品及生物医药制品的开发，具有广阔的应用前景。