本发明公开了一种线性肽合成方法，将2‑Chlorotrityl Chloride树脂用二氯甲烷、N，N‑二甲基甲酰胺进行活化后采用固相合成方法得到直链肽，使用三氟乙酸、水、苯酚和三异丙基硅烷的混合溶液对树脂进行切割，旋蒸除去三氟乙酸，加入冰乙醚，有白色固体析出，离心后的固体加水溶解，使用冻干机对其冻干，得到固体粉末；构建其中的一对二硫键，7位，20位半胱氨酸选用的巯基保护基为三苯甲基。本发明的有益效果是在保持原本稳定性的基础上，显著提高生物活性，具备穿透细胞膜能力，抗肿瘤活性。