本发明属于医药技术领域，提供了一种C12、C13位取代齐墩果酸衍生物及其制备和应用。以齐墩果酸为原料，通过一步反应制得C12、C13位取代齐墩果酸衍生物：，其中X为H或Cl。该方法所用试剂为实验室常用试剂，反应操作简单，条件温和，经纯化可得到大量具有抗癌活性的齐墩果酸衍生物，有望用于治疗肺癌、肝癌和乳腺癌的药物。