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专利概况
专利名称 一种靶向于EGFR的抗体偶联药物及其制备方法和其用途
申请号 CN201811245835.8 申请日
公开(公告)号 CN109200291A 公开(公告)日 2018-10-24
申请(专利权)人 发明人 李卓荣; 胡馨月; 苗庆芳; 王蓉; 金洁; 刘秀均; 崔阿龙; 李毅; 甄永苏
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种靶向于EGFR的抗体偶联药物及其制备方法和其用途。所述的靶向于EGFR的抗体偶联药物,命名为LR004‑VC‑MMAE,其由抗体、细胞毒性药物和连接子组成,所述抗体药物偶联物具有式I所示的结构,其中,mAb为LR004单克隆抗体,n=2~8。该新型抗体偶联药物LR004‑VC‑MMAE既能够靶向EGFR抗原,又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于LR004本身,并未影响抗体的亲和力,内吞活性和靶向性,较好的保留其生物学功能。相较于LR004,LR004‑VC‑MMAE抗体偶联药物的抑瘤效果有显著性的提高,且出现肿瘤消失的情况。相较于LR004,LR004‑VC‑MMAE抗体偶联药物总抗体呈现较长的半衰期,较慢的清除速率,血浆中游离的MMAE浓度较低,且半衰期短,清除速度快,有利于降低毒性。

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