本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的O‑对甲基苄基土甘草A，其化学结构式如下所示：本发明还公开了具有抗肿瘤活性的O‑对甲基苄基土甘草A的制备方法，以及药学上可接受的辅料制成药物制剂，其为注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂，进一步公开了具有抗肿瘤活性的O‑对甲基苄基土甘草A在制备治疗宫颈癌的药物中的应用。本发明在土甘草A母环上4‑OH处连接苄基，制作方法简单，且体外抗肿瘤试验表明该化合物对宫颈癌Hela具有较强的抑制作用。