本发明公开了一类具有抗癌活性的双喹唑啉席夫碱衍生物及其制备与医药用途，其是通过席夫碱结构连接两个喹唑啉结构单元，活性测试表明其具有一定的抗肿瘤作用，可作为潜在的抗肿瘤药物，并且此类双喹唑啉席夫碱化合物合成所需原料易得、合成方法简单、易操作，易于工业化生产。