本发明涉及一种氮杂环类衍生物、其制备方法及其医药用途。特别地，本发明涉及通式(I)所示的氮杂环类衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物，以及其作为SMO拮抗剂，特别是在治疗与Hedgehog信号通路相关的疾病如癌症中的用途。其中通式(I)中的各基团的定义与说明书中的定义相同。