本发明公开了通式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用，其中，R1选自氢、非取代或取代的C1‑C5碳的直链或支链烷基、非取代或取代的C3‑C6碳的环烷基、非取代或取代的烯丙基、非取代的苄基或苯环上取代的苄基；R2选自(C1‑C4)直链或支链烷基、(C3‑C6)环烷基、(C1‑C4)烷氧基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的芳杂基；n为0、1或2。相对于现有技术，本发明公开了一类结构新颖的且对视黄醛脱氢酶(ALDH1A1)有选择性抑制作用的嘧啶酮衍生物及其可药用盐，该化合物结构新颖，通过药理学实验证实，其对ALDH1A1具有显著的抑制作用，尤其可以作为治疗糖尿病药物。