本发明属于医药合成技术领域，具体的涉及一种1‑[苄氧羰基‑氨基]‑2‑甲基‑4‑氧代‑3‑叔丁磺酰基‑3‑氨杂环丁烷的合成。向反应釜中加入N‑苄氧羰基‑L‑苏氨酸酰胺固体，加入有机溶剂搅拌降温，然后加入甲基磺酰氯和缚酸剂得到混合反应液；加入三氧化硫‑有机碱络合物，升温反应，升温过程蒸出溶剂，反应完毕，蒸干溶剂后得到N‑磺基‑N‑苄氧簇基‑0‑甲烷磺酸基‑L‑苏氨酸酰胺钠盐；加水溶解，将水溶液加入到热的氢氧化钠溶液中，降温抽滤得到1‑[苄氧羰基‑氨基]‑2‑甲基‑4‑氧代‑3‑叔丁磺酰基‑3‑氨杂环丁烷，加氢验证2h之内反应完毕。该方法反应时间短，绿色环保，工艺简单，成本较低，总收率高。