本发明涉及西达本胺结构类似物LT‑548‑133‑1((E)‑N‑(2‑氨基苯基)‑4‑[[3‑(3‑氯苯基亚甲基)‑2‑氧代哌啶‑1‑基]甲基]苯甲酰胺)在制备抗肿瘤的药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明采用不同浓度的LT‑548‑133‑1作用于人乳腺癌细胞MCF‑7，同时用西达本胺作为阳性对照，发现LT‑548‑133‑1可以剂量依赖性的上调组蛋白H3的乙酰化水平，同时降低p21的表达，使得细胞周期被阻滞在G2/M期，最终导致MCF‑7细胞增殖受到抑制。此研究可为治疗肿瘤快速增殖提供新的途径。