本发明涉及4‑氧‑3, 4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法，主要解决现有合成方法存在的使用贵金属试剂导致成本高企、环境污染，以及反应条件剧烈不易控制的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：以N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮为原料与与单质碘在甲醇钠的参与下反应，得到3‑羟基‑4, 4‑二甲氧基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯；然后与活化基团反应，得到3‑活化基团‑4, 4‑二甲氧基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯；之后在碱的作用下，消除反应得到4, 4‑二甲氧基‑3, 4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯；最后脱保护基得到4‑氧‑3, 4‑二氢‑2H‑吡啶‑1‑甲酸叔丁酯。该类化合物在新药研究领域是重要的药物化合物结构修饰小分子。