本发明涉及取代的哌嗪‑1, 4‑二酰胺类化合物在制药中的应用。取代的哌嗪‑1, 4‑二酰胺类化合物可作为SIRT1的激活剂，激动核受体LXRα和LXRβ，调节靶蛋白ABCA1/G1的表达，促进脂质和胆固醇外排，调节炎症关键蛋白p65的表达、调节衰老相关基因p66shc等的表达，发挥对胆固醇代谢、炎症相关以及衰老基因或蛋白的调节作用，用于治疗心脑血管疾病、调节血脂、抗动脉粥样硬化病症、抗炎症反应以及抗衰老疾病。