本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类4‑(4‑氟‑3‑(1, 2, 3, 4‑四氢苯并[4, 5]咪唑并[1, 2‑a]吡嗪‑2‑羰基)苄基)酞嗪‑1(2H)‑酮类衍生物(I)，其中R的定义同说明书，本发明还公开了它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP抑制活性，可用于作为肿瘤的单一治疗剂，或者与其它抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。