本发明公开了3位或4位三氟甲基取代异香豆素的制备方法，该方法采用各种取代的苯甲酸和三氟甲基苯乙炔作为反应底物。其反应收率可达到中等到优秀，反应的化学选择性优秀，反应条件温和，底物的适用范围广(其中R＝H或CH3、OCH3等基团，以及噻吩杂环等；Ar＝各种取代的苯环)；其操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯和可适用于较大规模的制备，所以其所得的产物具有非常好的生物医药领域的应用前景。