专利名称 | 一种阿立哌唑的合成方法 | ||
申请号 | CN201811182228.1 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109251172A | 公开(公告)日 | 2018-10-11 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 陈剑戈; 李斌峰; 顾志锋 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明揭示了一种阿立哌唑的合成方法,通过以7‑(4‑羟基丁氧基)‑3, 4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮为原料,在(氰甲基)三烷基碘化鏻和二异丙基乙胺存在下和1‑(2, 3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐反应生成阿立哌唑,(氰甲基)三烷基碘化鏻中烷基可以为甲基、乙基、丙基或丁基中的任意一种。本发明方法中的原料及试剂价格低廉、商业易得,两步反应可获得高质量的阿立哌唑。该工艺反应选择性好,不会产生二聚体副产物;每一步的中间体都可以通过重结晶纯化,单杂均可达到原料药中间体指标;最后制得的合格纯度原料药时总产率最高可达60~70%,工艺明显提高,其具有很好的工业应用前景。 |
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