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专利概况
专利名称 一种阿立哌唑的合成方法
申请号 CN201811182228.1 申请日
公开(公告)号 CN109251172A 公开(公告)日 2018-10-11
申请(专利权)人 发明人 陈剑戈; 李斌峰; 顾志锋
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明揭示了一种阿立哌唑的合成方法,通过以7‑(4‑羟基丁氧基)‑3, 4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮为原料,在(氰甲基)三烷基碘化鏻和二异丙基乙胺存在下和1‑(2, 3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐反应生成阿立哌唑,(氰甲基)三烷基碘化鏻中烷基可以为甲基、乙基、丙基或丁基中的任意一种。本发明方法中的原料及试剂价格低廉、商业易得,两步反应可获得高质量的阿立哌唑。该工艺反应选择性好,不会产生二聚体副产物;每一步的中间体都可以通过重结晶纯化,单杂均可达到原料药中间体指标;最后制得的合格纯度原料药时总产率最高可达60~70%,工艺明显提高,其具有很好的工业应用前景。

参与列表

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