本发明公开了一种具有内涵体逃逸功能的壳聚糖衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物的化学结构式如下式I所示：其中，n表示壳聚糖的聚合度，m/n表示咪唑甲基取代度，k/n表示单元糖环上的氨基未被羟乙基的取代的比例。相对于现有技术，本发明采用简单的合成手段制备出两亲性壳聚糖衍生物，通过质子海绵效应实现内涵体逃逸。所得载体材料具有一定的载药能力，能够帮助药物实现内涵体逃逸功能。