本发明属于医药技术领域，具体涉及一种pH敏感的、药物自我门控的、介孔纳米抗肿瘤载体的制备方法，该方法包括：将有序介孔二氧化硅与含有氨基的三甲氧基硅烷反应得到表面氨基化的介孔二氧化硅；将对羧基苯甲醛和氨基化的介孔二氧化硅进行酰胺化反应得到表面苯甲醛基化的介孔二氧化硅；在弱酸性条件下将广谱抗肿瘤药物多柔比星载入苯甲醛基化的介孔二氧化硅，恢复至中性条件得到pH敏感的载有抗肿瘤药物DOX的、DOX“自我门控”的介孔纳米载体。本发明所设计的pH敏感的药物自我门控的介孔纳米抗肿瘤载体，无需复杂的辅助化学分子作为门控材料，有利于减少外来组分在实际肿瘤治疗过程中的毒副作用，具有高效性以及肿瘤酸性微环境敏感的药物释放性能。