本发明属于医药技术领域，公开了一种夫西地酸化学修饰物及其制备方法以及应用。该夫西地酸化学修饰物具有如式1所述的结构，其中R1和R2为氢原子、卤素、烷氧基、三氟甲基或烷基。本发明对天然产物夫西地酸进行化学修饰，得到一系列夫西地酸衍生物，具有制备方法简单，合成产率高，所得的夫西地酸进行化学修饰使用范围广。经药理实验表明，部分夫西地酸化学修饰衍生物具有明显的抑制细菌活性(如沃尔巴克噬菌体)活性的作用，表明该类化合物可以应用在制备预防、控制或治疗细菌感染的药品；也可以作为添加剂用于制备具有杀菌、消毒的医疗器械中的应用。