本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成地加瑞克的方法。本发明所述方法整体将地加瑞克的合成从第5位和第6位氨基酸处分为两个部分进行合成，并针对其中的部分保护氨基酸采用适宜的保护基，最后配合使用特定的酸解剂完成整个合成过程。本发明选择合适的合成方案，选择相适应的保护基和酸解剂，在优化了整个合成工艺，显著地提高了地加瑞克的纯度，具有较高的总收率，并且避免毒性乙内酰脲降解产物的产生。