本发明公开了2‑(氨基甲基)‑1‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.5]壬烷衍生物、中间体及其制备方法，由1位氨基保护的4‑(2‑丙烯‑1‑基)‑4‑哌啶醇作为起始原料，经末端成三元氧杂环、末端开环引入N、成螺环、末端还原成氨基等步骤，制得2‑(氨基甲基)‑1‑氧杂‑7‑氮杂螺[3.5]壬烷衍生物，操作简单，条件温和，收率较高。