本发明属于医药化工技术领域，具体的涉及一种贝利司他的绿色合成方法。以水为溶剂，羟胺的盐与碱性化合物反应，得到游离羟胺溶液；将化合物I加入至游离羟胺溶液中进行反应，反应完成后，加入酸调节pH至2‑9，析出固体，过滤、水洗即得贝利司他。该合成方法避免了有机溶剂的大量使用，操作简便，反应路线短，成本低，以水为溶剂绿色无污染，环境友好，提高了反应收率和目标产物的纯度，更加适合工业化放大生产的需求。