本发明涉及一种伊立替康脂质体制剂。本发明提供的伊立替康脂质体制剂，以单价磺酸盐和二磺酸盐为内水相，将伊立替康以不溶性磺酸盐和二磺酸盐的形式，稳定地包封在脂质体内水相中，并获得良好的缓释效果。本发明提供的伊立替康脂质体制剂具有载药量高、易于制备的优点，并且生物相容性好、可进行靶向性修饰、有利于改善药效。本发明所述的伊立替康脂质体体内半衰期长，生物利用度高。