本发明涉及一种合成式(I)表示的2, 3‑二氢‑1‑苯并呋喃‑4‑甲醛的方法，包括a)在碱金属化合物和Cu(I)催化剂的存在下，使通式(II)的化合物进行分子内环化反应产生通式(III)的化合物；以及b)使通式(III)的化合物与镁以及通式R3CONR1R2(IV)的化合物反应以获得式(I)的化合物。该方法反应条件温和，步骤简单，生成的副产物较少，适合用于大规模的工业生产。