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专利概况
专利名称 加雷沙星及其中间体制备方法
申请号 CN201610195564.4 申请日
公开(公告)号 CN105837555B 公开(公告)日 2016-03-31
申请(专利权)人 发明人 张孝清; 刘宝; 包金远; 唐鲁
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明以化合物5为原料,与联硼酸频那醇酯或者硼酸三异丙酯反应,得化合物4,分别加入7‑溴‑1‑环丙基‑8‑二氟甲氧基‑1, 4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯、钯催化剂和无机碱溶液反应生成化合物3;并通过水解、还原反应得到化合物2和加雷沙星(化合物1)。所得化合物3具有优异的稳定性,制备加雷沙星所用的原材料廉价易得、反应操作简便、收率高、三废少,因此具有非常好的工业前景。

参与列表

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