专利名称 | 加雷沙星及其中间体制备方法 | ||
申请号 | CN201610195564.4 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN105837555B | 公开(公告)日 | 2016-03-31 |
申请(专利权)人 | 发明人 | 张孝清; 刘宝; 包金远; 唐鲁 | |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明以化合物5为原料,与联硼酸频那醇酯或者硼酸三异丙酯反应,得化合物4,分别加入7‑溴‑1‑环丙基‑8‑二氟甲氧基‑1, 4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸乙酯、钯催化剂和无机碱溶液反应生成化合物3;并通过水解、还原反应得到化合物2和加雷沙星(化合物1)。所得化合物3具有优异的稳定性,制备加雷沙星所用的原材料廉价易得、反应操作简便、收率高、三废少,因此具有非常好的工业前景。 |
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