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专利概况
专利名称 抗癌药物Rociletinib及其中间体制备
申请号 CN201510989971.8 申请日
公开(公告)号 CN105481779B 公开(公告)日 2015-12-24
申请(专利权)人 发明人 包金远; 宋志春; 翟洪; 张孝清
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

抗癌药物Rociletinib及其中间体制备。本发明将化合物III溶解在有机溶剂中,与化合物IIC在浓盐酸、三氟乙酸或对甲苯磺酸的催化作用下反应得到化合物IV;将化合物IV在极性有机溶剂中,在酸性催化剂的作用下进行脱BOC保护基反应,得到中间体化合物V;将化合物V溶解在有机溶剂中,与氯丙酰氯反应完全,然后在有机碱或无机碱的催化作用下得到化合物I;本发明提供了一种Rociletinib中间体制备的新工艺,所得的产品纯度好,质量较高,成本较低,适用于工业化生产。

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