本发明公开了从中药救必应(Ilicis routundae cortex)中提取分离纯化得到救必应酸作为先导化合物，首先反应生成救必应酸酯，再与琥珀酸酐反应，生成琥珀酰基救必应酸酯，最后与氨基酸甲酯反应制备了一系列衍生物，经药理实验证明，琥珀酰基救必应酸酯的氨基酸衍生物具有抗肿瘤活性，对前列腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞、胃癌细胞具有抑制作用，衍生物对上述的肿瘤细胞的抑制作用优于母核化合物救必应酸。