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专利概况
专利名称 一种普卡必利中间体的制备方法
申请号 CN201610705401.6 申请日
公开(公告)号 CN106316998B 公开(公告)日 2016-08-23
申请(专利权)人 发明人 王吉; 曹荣浩
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于医药合成领域,尤其涉及一种制备普卡必利中间体的方法。该方法具体包括以下步骤:以2‑甲氧基‑4‑乙酰氨基‑5‑氯苯甲酸甲酯(Ⅰ)为起始原料,在适量的酰化剂和路易斯酸作用下,控温0‑20℃,发生酰化及脱甲基反应,得到中间体(Ⅱ);向得到的中间体(Ⅱ)中加入碱性试剂,在极性溶剂中控温0‑20℃,发生合环反应,得到中间体(Ⅲ);中间体(Ⅲ)中加入水合肼和无水乙醇,控温70‑80℃,发生还原反应,得到中间体(Ⅳ);中间体(Ⅳ)在氢氧化钠溶液作用下,控温90‑100℃,发生水解反应,得到中间体(Ⅴ)的钠盐,进而用盐酸酸化,得到中间体(Ⅳ)。该合成路线反应条件温和、生产成本较低,收率较高,适合工业化生产。

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