本发明属于海洋生物小分子活性肽领域，具体涉及一种牡蛎来源的小分子ACE抑制及抗乳腺肿瘤活性肽，所述活性肽其氨基酸序列为Lys‑Tyr‑Pro‑Leu‑Pro‑Arg。本发明先采用高效液相色谱‑串联质谱进行牡蛎酶解低聚肽产品进行分析鉴定及高效率的活性筛选，获得具有潜在降血压及抗癌作用的高活性小分子肽，然后对牡蛎酶解低聚肽产品通过SephadexLH‑20葡聚糖凝胶柱色谱及高效液相色谱分离纯化获得小分子肽并进行活性验证。结果表明该小分子活性肽具有很强的ACE抑制活性及抗乳腺癌活性，属于食源性降压肽，可用于心脑血管疾病及乳腺癌相关疾病的治疗，尤其是高血压疾病的保健及治疗，可用于食品、保健品及生物医药制品的开发，具有广阔的应用前景。